(1)环磷酰胺(CTX)：在体内被肝细胞微粒体羟化，产生有烷化作用的代谢产物而具有较强的免疫抑制作用；可与激素联合应用于IgA肾病伴大量蛋白尿者。此类药物单独用于治疗肾病综合征疗效不及激素，但在“激素依赖”和“激素抵抗”的患者与激素联合治疗有较好的效果。CTX冲击治疗期间，蛋白尿显著下降；白细胞和血小板计数降至最低点时，肾脏预后相对较好，CTX和小剂量激素在进展型IgA肾病肾功能保护方面有作用。副作用可有胃肠道反应、肝功能损害、脱发、骨髓抑制、出血性膀胱炎和对细菌病毒的易感性增高。远期对性腺抑制，青春期或青春前期男孩应用此药后可影响睾丸生精功能，引起不育症。性腺损伤和用药剂量相关，应用时应掌握适应证及剂量。
(2)骁悉(麦考酚吗乙酯，MMF)：是第三代免疫抑制剂，MMF脱酯化后形成具有免疫抑制活性的代谢产物麦考酚酸(MPA)。MPA通过非竞争性、可逆性地抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶，阻断鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径，使鸟嘌呤核苷酸耗竭，进而阻断DNA和RNA的合成。因此MPA可选择性地阻断T和B淋巴细胞增殖及抗体形成达到治疗目的。抗排异效果好，广泛用于器官移植和自身免疫疾病。与激素联合应用，可减少激素用量，从而减少其副作用。MMF治疗适应证为：IgA肾病、肾病综合征、对激素治疗反应不佳或激素依赖者、激素治疗后尿蛋白持续大于或等于1.0克／24小时、血尿明显、激素治疗前有禁忌证或激素治疗后有严重不良反应者、肾活检病理示炎症活动明显者。MMF长期使用耐受性好，副作用少，最大优点是无肝肾毒性。
但临床应用仍应注意如下不良反应：①免疫抑制招致感染，尤其是病毒感染；②潜在的骨髓抑制作用；③胃肠道症状，该副反应常与剂量相关。
(3)环孢素A(CsA)：为第二代免疫抑制剂，主要阻断免疫活性细胞的白细胞介素2的效应环节，选择性作用于T淋巴细胞，对B细胞抑制不明显，具相对特异性。环孢素A明显提高了移植器官的存活率。环孢素经胃肠道吸收，进入循环与脂蛋白结合，主要在肝代谢，此药抗排异作用强但安全范围小，量不足可造成排异，稍过量又出现肝肾毒性，还可发生多毛、齿龈增生、手颤抖等。
(4)硫唑嘌呤：为代谢性免疫抑制剂，可以刺激T细胞功能，加强免疫调节。也具有一定抗炎活性。主要用于器官移植预防排异和治疗自身免疫疾病。激素和硫唑嘌呤治疗对改善大量蛋白尿或受损的肾功能是有益的，但不能用于进展性肾功能衰竭和重度慢性组织学损害的病人。
(5)左旋咪唑：是免疫调节剂。一般用于激素的辅助治疗，特别是常伴感染的、勤复发或激素依赖病例。剂量为每千克体重2．5毫克，隔日用药。用后可减少并发的呼吸道感染，并使激素依赖者的激素用量减少。
